自1860年英国学者Morgan首先把硫酸亚铁溶液注入痔核治疗痔疮以来，已有百余年的历史。注射疗法是通过药物的局部作用使痔核坏死或硬化萎缩，与手术比较，操作简便，痛苦小，疗程短。有学者认为内痔的注射疗法，尤其是硬化萎缩注射疗法，能够在基本上不破坏肛管解剖结构和生理功能情况下，使痔（即肛垫）纤维化粘连固定并萎缩，消除脱垂、出血等症状达到治愈，这是符合痔的病因病理特点的治疗方法。

我国在20世纪30年代已采用注射疗法治疗痔疮，之后的20年左右一直不断出现各种注射药物。受现代医学启发，我国中医肛肠工作者在中医枯痔钉疗法的基础上将药物进行改制，提取药物的有效成分，中药西制，配成中药注射剂，将药物注射于痔核，获得了一定效果，较之传统插枯痔钉疗法，简便易行。早在20世纪60年代，新6号枯痔液、内痔枯痔油注射液及一些其他枯痔注射液相继问世，由于这些中药的作用机制是通过注射产生坏死脱落，因而诞生了痔注射的“坏死疗法”，按照现代医学研究，坏死剂的作用机制是一方面药物直接作用于组织引起蛋白变性，另一方面药物作用于血管和血液有形成分，使之形成血栓阻断远程的组织血液供应因而使痔核坏死脱落。

20世纪70年代以后由于注射枯痔剂的弊病，人们改进了注射药物，减少了坏死疗法的并发症（主要是痔核坏死后大出血和肛门狭窄），在中医理论“酸可收敛，涩可固脱”的指导下，经过大量的中药筛选，中医肛肠工作者又先后研制出了603消痔液和消痔灵注射液等，尤其研制成功的消痔灵注射液成为当时注射液的代表，这些制剂根据作用机制命名为“硬化萎缩剂”，由广安门医院史兆岐教授研制的消痔灵注射液目前仍广泛应用于临床当中。现代医学认为硬化剂作用机制是在局部产生无菌性炎症反应使血管闭塞，通过纤维化粘连而达到防止痔脱出、出血的目的，又称“硬化萎缩疗法”。

中药注射痔疮的成功为中医临床拓宽了治疗思路，扩大了痔疮的适应证，取得了较为满意的效果，经过多年的、多地方的实践证实，中药注射治疗各期内痔、直肠脱垂等具有一定临床价值。对于出血为主的一期内痔注射药物可以迅速止血，对于二期以上的内痔配合部分结扎可以既止血又能防止痔核脱出，对于混合痔则需在手术的同时（外剥内扎术）配以黏膜下注射以达到收敛固定效果，即使重度混合痔注射虽然不能治愈，但由于注射的配合，能使手术效果锦上添花，因此，注射疗法广受欢迎，方兴未艾。